Los medicamentos antirretrovirales actualmente disponibles se dividen en dos grandes familias, que intervienen en diferentes momentos de la replicación natural del VIH:

• Los inhibidores de la proteasa. Al bloquear una enzima, la proteasa , desorganizan la producción de nuevas proteinas virales en las células infectadas. Los virus que se producen NO son funcionales.
• Los inhibidores de transcriptasa inversa. Impiden que dicha enzima (transcriptasa inversa) traduzca el ARN viral en ADN, que es el material en el que están los genes de la célula. Esta familia se subdivide en:

• Análogos de nucleósido • NO análogos de nucleósido • Análogo de nucleótido